Кокарнит

В 1 амп.
трифосаденина динатрия тригидрат 10 мг
кокарбоксилаза 50 мг
цианокобаламин 0.5 мг
никотинамид 20 мг
Вспомогательные вещества: глицин - 105.875 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.6 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг.

Растворитель в ампулах: лидокаина гидрохлорид - 10 мг, вода д/и - до 2 мл.

— cимптоматическое лечение диабетической полиневропатии.

Препарат вводится глубоко в/м (в ягодичную мышцу). В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения 1 амп. (2 мл)/сут до снятия острых симптомов. Продолжительность применения - 9 дней.

После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полиневропатии: 1 амп. 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель. Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания. Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарниту детей отсутствуют.

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата или
растворителю;

— сердечно-сосудистые заболевания: острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III-IV ст. пo NYHA ), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт;

— воспалительные заболевания легких, ХОБЛ, бронхиальная астма;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет;

— гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия,
эритроцитоз;

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

— подагра;

— гепатит, цирроз печени.

С осторожностью следует применять препарат при стенокардии.

Не рекомендуется применять препарат Кокарнит во время беременности. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Компоненты препарата Кокарнит имеют широкий терапевтический диапазон.

Симптомы передозировки

Трифосаденин: превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение АД, кратковременная потеря сознания, аритмия, AV-блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия.

Кокарбоксилаза: сообщаются следующие симптомы после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: головная боль, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия.

Цианокобаламин: после парентерального введения высокой дозы наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.

Никотинамид: при применении больших доз наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.

Лечение: введение препарата немедленно прекращают, назначается симптоматическая терапия, в т.ч., десенсибилизирующая.

Частота проявления нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10 000); очень редко (менее 1/10 000), включая отдельные случаи; частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях брадикардия, аритмия; частота неизвестна - боли в области сердца.

Со стороны сосудов: частота неизвестна - покраснение кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, "приливы".

Со стороны ЖКТ: очень редко - рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - может возникнуть раздражение, боль и жжение в месте введения препарата, слабость.

Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

При развитии выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.

Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в т.ч. на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.

Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина B1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилированиса-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.

5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Никотинамид - одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.

Трифосаденин

После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.

Кокарбоксилаза

Быстро абсорбируется после в/м введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.

Цианокобаламин

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы 0.9%. Быстро и полно всасывается после в/м и п/к введения. Cmax после в/м введения достигается через 1 ч. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - кишечником. При сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Никотинамид

Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками.

T1/2 из плазмы составляет около 1.3 ч, стационарный Vd – около 60 л, общий клиренс – около 0.6 л/мин.

3 года

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С.

При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения.

При применении препарата Кокарнит необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.

Цвет приготовленного раствора должен быть розовым. Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.

Раствор необходимо применять сразу после его приготовления!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.