Мелоксикам-СОЛОфарм Политвист амп. 1,5мл №5

Описание

• Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  — Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НГТВП не рекомендуется.
  
  - Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболити­ческие средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
  
  - Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновре­менный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
  
  - Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
  
  - Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
  
  - Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
  
  - Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
  
  - Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
  
  - Антагонисты ангиотензин-II рецепторов, также как и ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
  
  - Колестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
  
  - Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациен­тов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
  
  НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
  
  При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
  
  При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
  
  При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

• Состав

  1 мл препарата содержит:
  
  Действующее вещество:
  
  Мелоксикам - 10,0 мг
  
  Вспомогательные вещества:
  
  Тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) - 100,0 мг
  
  Полоксамер 188 - 50,0 мг
  
  Меглюмин - 6,25 мг
  
  Елицин - 5,0 мг
  
  Натрия хлорид - 3,0 мг
  
  10 М раствор натрия гидроксида до pH 8,2-8,9
  
  Вода для инъекций до 1 мл.

• Побочное действие

  Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась, как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при пост­маркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
  
  Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), не установлено.
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
  
  Нечасто - анемия;
  
  редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы
  
  Нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*;
  
  не установлено - анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.
  
  Нарушения психики
  
  Редко - изменение настроения*;
  
  не установлено - спутанность сознания*, дезориентация*.
  
  Нарушения со стороны нервной системы
  
  Часто - головная боль;
  
  нечасто - головокружение, сонливость.
  
  Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения
  
  Нечасто - вертиго;
  
  редко - конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.
  
  Нарушения со стороны сердца и сосудов
  
  Нечасто - повышение артериального давления, чувство "прилива" крови к лицу;
  
  редко - ощущение сердцебиения.
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы
  
  Редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и дру­гим НПВП.
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  
  Часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
  
  нечасто - скрытое и явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;
  
  редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
  
  очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  
  Нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина);
  
  очень редко - гепатит*.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  
  Нечасто - ангиоотек*, зуд, кожная сыпь;
  
  редко - токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница;
  
  очень редко - буллезный дерматит*, мультиформная эритема*;
  
  не установлено - фотосенсибилизация.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  
  Нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*;
  
  очень редко - острая почечная недостаточность*.
  
  Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
  
  Нечасто - поздняя овуляция*;
  
  не установлено - бесплодие у женщин*.
  
  Общие расстройства и нарушения в месте введения
  
  Часто - боль и отек в месте введения;
  
  нечасто - отеки.
  
  Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.
  
  Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
  
  Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

• Передозировка

  Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, повышение артериального давления, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции.
  
  Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

• Способ применения и дозы

  Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
  
  Препарат нельзя вводить внутривенно.
  
  Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
  
  Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
  
  Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
  
  У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
  
  У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
  
  Общие рекомендации
  
  Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
  
  Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
  
  Комбинированное применение
  
  Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
  
  Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
  
  Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
  
  Учитывая возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
  
  Порядок работы с полимерной ампулой:
  
  1 Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
  
  2 Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращаю­щими движениями повернуть и отделить клапан.
  
  3 Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
  
  4 Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
  
  5 Надеть иглу на шприц.

• Противопоказания

  — Гиперчувствительность к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.Гиперчувствительность к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
  
  - Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе).
  
  - Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.
  
  - Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
  
  - Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность.
  
  - Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия.
  
  - Активное заболевание печени.
  
  - Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскуляр­ные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.
  
  - Возраст до 18 лет.
  
  - Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
  
  - Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышеч­ных гематом.
  
  - Беременность.
  
  - Период грудного вскармливания.
  
  С осторожностью:
  
  - Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori).
  
  - Застойная сердечная недостаточность.
  
  - Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
  
  - Ишемическая болезнь сердца.
  
  - Цереброваскулярные заболевания.
  
  - Дислипидемия/гиперлипидемия.
  
  - Сахарный диабет.
  
  - Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глю­кокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
  
  - Заболевания периферических артерий.
  
  - Пожилой возраст.
  
  - Длительное использование НПВП.
  
  - Курение.
  
  - Частое употребление алкоголя.

• Меры предосторожности

  Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
  Противопоказан при почечной недостаточности (без проведения гемодиализа).

• Особые указания

  Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.
  
  Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
  
  При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата.
  
  Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно­сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
  
  НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
  
  В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
  
  При использовании мелоксикама (также, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
  
  Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
  
  Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
  
  Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием.
  
  У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
  
  У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
  
  Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
  
  В период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Применение при беременности и в период лактации

  Препарат противопоказан при беременности.
  
  При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
  
  Не рекомендуется применение мелоксикама у женщин, планирующих беременность, а также у женщин, участвующих в исследованиях бесплодия или по контролю рождаемости. Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.
  
  Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.

• Показания к применению

  Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

• Фармакокинетика

  Абсорбция
  
  Относительная биодоступность составляет около 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
  
  Распределение
  
  Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %.
  
  Метаболизм
  
  Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
  
  Выведение
  
  Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
  
  Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримы­шечном введении.
  
  Имеются сообщения, что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приеме лекарственных форм мелоксикама для приема внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) составляет 5-6 часов, при этом нарушение по каким-либо причинам энтерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его период полувыведения до 13 ч и более (при приеме внутрь).
  
  Недостаточность функции печени и/или почек
  
  Недостаточность функции печени, а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
  
  Пациенты пожилого возраста
  
  У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

• Фармакологическое действие

  Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

• Описание товара

  Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.

• Срок годности

  5 лет

• Форма выпуска

  Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
  По 1,5 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена, или в ампулы из бесцветного или окрашенного стекла.
  
  По 3 или 5 ампул из полиэтилена низкой плотности или полипропилена вместе